全球xdc管线payload和linker梳理

2023-02-23 05:58:51
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抗体偶联药物(antibody–drug conjugates,adc)由靶向特异性抗原的抗体药物和载荷通过连接子偶联而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性[1]。 近年来随着adc药物的飞速发展,也催生了偶联药物技术领域形成了“万物皆可偶联”的态势,即我们通常所说的xdc。xdc药物的“公式”:靶向肿瘤的载体(carrier) 诱导多种生物学功能的载荷(payload) 二者的连接子(linker)[2]


除adc外的xdc药物包括但不限于多肽偶联药物(pdc)、放射性核素偶联药物(rdc)、小分子偶联药物(smdc)、抗体免疫刺激偶联药物(isac)、抗体片段偶联药物(fdc)等。现通过对全球所有活跃的xdc药物管线进行分析,得到毒素和连接子的全景布局图。






 在研管线已知有效载荷的种类分布全局图




 各临床阶段已知有效载荷种类分布情况







 在研管线已知连接子种类分布全局图





 各临床阶段已知连接子种类分布情况




皓元医药adc服务平台




自2013年起,皓元医药已经先后开发出一系列广为应用的adc高活性有效载荷(payload) 、 连接子(linker) 及有效载荷-连接子(payload-linker) , 构建了丰富多样的payload-linker成品库。主要提供与adc药物小分子化学部分相关的cmc及cdmo服务,涵盖有效载荷、连接子及有效载荷-连接子的研发、工艺优化、工艺验证、注册申报、gmp产业化等各个环节。并已通过资源匹配和技术互补,与抗体偶联生物医药公司建立了长期战略凯发网站的合作伙伴关系,共同加速创新adc药物的研发和生产,提供研发和生产一体化的高效crdmo服务,赋能全球客户,造福广大病患。


参考文献:

[1] nat rev drug discov. 2017, 16, 315

[2] frontiers in chemistry. 2020, 8, 571

数据来源:beacon intelligence; 公司凯发备用官网公开管线



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